A pepsina é produzida pelas células parietais e é secretada  em uma forma inativa, chamada pepsinogênio. Ao entrar em contato com o ácido clorídrico do estômago, o pepsinogênio transforma-se na enzima ativa, a pepsina, que, por sua vez, estimula a transformação de mais pepsinogênio. A pepsina é aplicada ao tratamento de problemas digestivos, relacionados com a deficiência da secreção gástrica, como uma síntese imprópria de suco gástrico. Na indústria farmacêutica, utiliza-se a pepsina na produção de anti-ulcerativos.