Bussulfano é destinado como tratamento condicionante antes do transplante convencional de células progenitoras hematopoiéticas (TCPH), em doentes adultos e pediátricos, sempre que a combinação seja considerada a melhor opção disponível.
A monitorização individual da dosagem de Bu é necessária para se atingirem níveis terapêuticos ideais e minimizar a toxicidade sistêmica, a qual é feita por intermédio de várias coletas de sangue.